原料药技术创新工艺

2010年07月29日 10:43:29来源：

合成瑞巴匹特

武汉工程大学新型反应器与绿色化工工艺重点实验室的徐秀峰等科技人员经反复研究，提出一条瑞巴匹特合成的新工艺：以丙二酸二乙酯为起始原料，经亚硝化反应、还原反应制备成氨基丙二酸二乙酯；再与4-溴甲基喹啉-2-酮经缩合反应制得2-（4-氨苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氢-2-氧代-4-喹啉基）丙二酸二乙酯；然后在碱催化下经水解反应和脱羧反应制得抗溃疡药物瑞巴匹特，总收率约为71.7%。该工艺原料较为便宜，合成步骤较少，各步反应收率较高。

合成卢非酰胺

中国药科大学药物化学教研室的居文建等科技人员提出一条卢非酰胺合成的新工艺：以2,6-二氟甲苯为起始原料，经过NBS溴代反应得到2,6-二氟溴苄，再与*反应得到2,6-二氟苄基叠氮化物，然后与丙炔酸甲酯环合得到1-〔（2,6-二氟苯基）甲基〕-1H-1,2,3-三唑-4-甲酸甲酯，zui后经过氨解反应得到抗癫痫药物卢非酰胺，反应总收率约为47%。

合成帕洛诺司琼

江苏奥赛康药业有限公司的杜有国等科技人员经反复研究，提出一条帕洛诺司琼合成的新工艺：以（S）-1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经酰化、缩合、还原、环合、成盐等多步反应，zui终合成出盐酸帕洛诺司琼，反应总收率约为36.2%。该合成路线的每步反应操作都比较简单，不需要特殊的反应装置，合成难度较小，易于工业化生产。

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